| |
Tesztoszteron eMagazin
A tudomány világa
Hogy miért működik, vagy éppen nem működik a táplálékkiegészítőd, az edzésed,
a diétád! Tihanyi
András dietetikus tudományos kutatások rovata Ekdiszteroidok:
régi-új eszközök a legális izomtömeg-növelésben! Az
ekdiszteroid vegyületekről ismert, hogy a rovarok fejlődésére és átalakulására
ható hormonokhoz hasonló szerkezetűek, vagy megegyezőek találhatók közöttük, ahogyan
az is, hogy a növények nagy változatosságban szintetizálnak ilyen anyagokat, amolyan
természetes rovarirtószerként. Mint arról korábban
beszámoltunk, az alfa-ekdizon, 2-dezoxiekdiszteron, a 20-hidroxi-ekdizon,
turkeszteron ekdiszteroidok adagolása növelte a vér vörösvértest (eritrocita)
és hemoglobin tartalmát patkányokban, tehát fokozta a vérképzést, amely hatás
érdekes lehet sportolók számára is.

Ami
még figyelemreméltóbb, a 80-as években végzett kutatások során az ekdiszteroidok
meglepő módon emlősökben anabolikus hatást váltottak ki a vázizomzatban, androgén
aktivitás nélkül. Szteroidokkal is összevetették hatásukat, ám valamiért (talán
mert gyógyszerként nem szabadalmaztatható vegyületekről van szó) megrekedtek a
vizsgálatok. Az étrendkiegészítő gyártók természetesen fantáziát látták az eredményekben,
így az utóbbi években sok ekdiszteroid-tartalmú termék került piacra. A kiegészítőkben
leggyakrabban megtalálható két vegyület a 20-hidroxi-ekdizon és az inokoszteron,
melyekről tudjuk, hogy anabolikus, májvédő, immunerősítő, antioxidáns és gyulladásgátló
hatásúak, az egész szervezetet erősítő, adaptogén, tonizáló anyagok. Orvosi alkalmazásuk
nem elterjedt, hormonális mellékhatásokat nem okoznak, emlősökben toxicitásuk
alacsony. Doppinglistán még nem szerepelnek, bár hallottam már OÉTI-s előadáson
doppingszerként történő emlegetésüket. A
fitoekdiszteroidok már több éve kapható vegyületek, jogos a kérdés, miért is nevezem
ezeket új eszközöknek az izomtömeg-növelésben? A válasz egyszerű: az elmúlt évtizedekben
nem keletkezett túl sok adat az ekdiszteroidok anabolikus hatásáról, a korábbi
mérések precizitását csak feltételezhettük, és az adagolásra vonatkozóan sem voltak
pontos információink. 2008. májusától ez azonban másként van: ma már megalapozottabban
feltételezhetjük anabolikus hatásukat, a fitoekdiszteroidokkal végzett kezelés
ugyanis C2C12 rágcsáló izom sejtvonalban és emberi primer myotubulusokban 20%-kal
is növelhette a fehérjeszintézist (ezt leucin inkorporáció segítségével vizsgálták).
Az eredmények élő állatokban is figyelemreméltóak voltak: az ekdiszteroidok patkányoknak
beadva fokozták azok mellső láb szorításnak erejét, és az ekdiszteroid tartalmú
növényi kivonat is hasonló hatást váltott ki.

A
fehérjeszintézis változása különböző koncentrációjú hatóanyag alkalmazás során
C2C12 rágcsáló izomsejt-tenyészetben leucin inkorporáció alapján (a methandrostenolone-tól,
azaz Dianaboltól ennél a mérésnél kifejezetten nem vártak különösebb hatást, nem
értelmezhető úgy az ábra, hogy egy anabolikus szteroidnál is "erősebbek"
ezek a vegyületek) | Az
utóbbi vizsgálatot érdemes jobban szemügyre vennünk: hím Sprague-Dawley patkányoknak
(213-230 g) vizet, 50 mg/kg 20-hidroxi-ekdizont (20HE), 1000 mg/kg spenótkivonatot,
vagy 10 mg/kg methandrostenolone-t adtak 28 napon át (Dianabol-ként ismerhetik
a testépítők). Mind a methandrostenolone, mind a 20-hidroxi-ekdizon dózisa a szokásos
emberi alkalmazás felett van, egy 80 kg-os emberre átszámolva ez napi 4000 mg
20HE és 800 mg Dianabol lenne, mely utóbbi minden ember máját garantáltan tönkretenné.
Az eredmények szerint a 20HE 18%-kal növelte a mellső láb szorítás erősségét a
kontrollhoz képest (p< 0.05), míg a spenótkivonatnál ez az érték 24% volt (p
< 0.005). A methandrostenolone 21%-os növekedést eredményezett (p < 0.01),
tehát a természetes eredetű vegyületeknél rögzített adatok összemérhetőek voltak
egy komoly egészségkárosodást előidézni képes gyógyszer hatásával!

A 28 napon át adott ekdiszteroidok
fokozták a patkányok mellső láb szorításának erejét |
Következtetés:
Az ekdiszteroidok mind szövettenyészetekben, mind élő állatokban anabolikus hatású
vegyületek lehetnek emlősökben, növelhetik a vázizomzat tömegét és erejét, és
ami különösen fontos, mindezt androgén aktivitás nélkül. Az adatok arra engednek
következtetni, hogy embereken alkalmazva is rendelkeznek ezekkel a tulajdonságokkal,
bár erről ma még kevés az adatunk. Néhány olvasónk talán hallott arról, hogy korábbi
vizsgálatok során a 20HE emberben nem mutatott sportolók számára kedvező tulajdonságokat
napi 200 mg-os dózisban alkalmazva (J Int Soc Sports Nutr. 2006 Dec 13;3:19-27.),
de ezen publikáció alapján ezért akár a relatíve alacsony dózis is felelőssé tehető.
Az ekdiszteroidok toxicitása a rendelkezésre
álló adatok alapján (Fitoterápia V. évf. 3-4 szám 62. o.) emlősökben nagyon alacsony,
sok esetben több gramm/kg sem okozott egészségkárosodást, így bár a pontos adagolás
és hatás még nem ismert, a ma alkalmazottnál valamivel nagyobb dózisok
melyek a magas ár miatt elsősorban élsportolók számára lehetnek érdekesek
is minden valószínűség szerint biztonsággal alkalmazhatóak. A pontos adagolásról
és várható hatásokról, esetleges mellékhatásokról még mindig igen keveset tudunk,
további kutatásokra van szükség a sportcélú alkalmazást és ennek részleteit illetően.
Az Olimpián résztvevő külföldi sportolók körében hazai szakemberek feltételezése
szerint az ekdiszteroidok már ma is alkalmazásra kerülhetnek, a szabadidő sportolók
által használt dózisnál jóval nagyobb adagolásban. Publikálva:
"Phytoecdysteroids increase protein synthesis in skeletal muscle cells."
J Agric Food Chem. 2008 May 28;56(10):3532-7. Kutatók:
Gorelick-Feldman J, Maclean D, Ilic N, Poulev A, Lila MA, Cheng D, Raskin I. Májkárosodás
kreatin és tejsavófehérje együttes fogyasztásától? A májenzim értékek
emelkedése a szájon át alkalmazható anabolikus szteroidok döntő többségének (17-alfa
alkilezett szteroidok; a tesztoszteron és az egyéb szerkezetű szteroidokra nem
jellemző ez a mellékhatás) májkárosító hatásával magyarázható. A
sport hatása a laborértékekre című cikkünkben elég sok szó esett a májenzim
értékek és bilirubin szint szteroid használat hatására történő emelkedéséről,
illetve az ezzel kapcsolatos kétségekről. Említettük azt is, hogy a normális bilirubin
koncentráció 18 mikromol/liternél kisebb, azaz kisebb, mint 1 mg/dl. Gyógyszerekkel
élő testépítők körében gyakori az epepangás (cholestasis) és így a sárgaság is,
akár 65.5 mg/dl-es szintek is létrejöhetnek szervezetükben. Tudjuk,
hogy a tejsavófehérje a vizsgálatok során több esetben is májvédő hatást mutatott,
a nagymértékű fehérjefogyasztás májkárosító hatása mint azt szintén a laborértékekről
szóló cikkben tárgyaltuk erősen kétséges; a kreatin pedig, ha terheli valamelyik
szervünket, az feltehetően elsősorban a vesénk lehet, bár normál fogyasztás mellett,
társuló gyógyszerhasználat nélkül ma ezt sem jelenthetjük ki. Ennek
fényében érdekes az az esettanulmány, amely szerint egy 27 éves, súlyzós edzést
végző, egészséges férfinél 8-9 hónapos kreatin és 4 hetes tejsavófehérje fogyasztás
epepangást (cholestasis), sárgaságot és emelkedett májenzim értékeket eredményezett
úgy, hogy nem volt jelen gyógyszer, vagy élvezetiszer használat, és munkája során
sem volt kitéve olyan anyagoknak, amelyek ilyen tüneteket eredményezhetnének.
A laborvizsgálatok emelkedett teljes bilirubin (54.7 mg/dL) és alkalikus foszfatáz
(436 U/L), kismértékben emelkedett transzamináz és 3.1 mg/dL-es kreatinin szintet
mutattak. A vírusfertőzéseket és autoimmun betegségeket, stb. kizárták a lehetséges
kiváltó okok közül. Az étrendkiegészítés felfüggesztése az orvosi ellátással együtt
gyors javulást eredményezett. Következtetés:
Sok kérdés nyitott maradt: biztos kizárható az alkohol, drog vagy gyógyszer (pl.
szteroid) használat? Lehet, hogy szennyezett volt valamelyik kiegészítő? Biztosan
teljesen egészséges volt a fickó? Véleményem szerint és ezzel nem vagyok
egyedül valószínűleg vagy egy nagyon ritka reakcióról van szó egy talán
mégsem annyira egészséges ember esetében, vagy szennyeződésről, esetleg valamilyen
szerhasználatról. Sok lehetséges ok felmerülhet, de a kiegészítő használatot mint
fő és egyetlen okot a valószerűtlen kategóriába sorolnám. Olvashattunk már orvosi
szaklapokban túlsúlyos testépítőről magas BMI mellett, testzsírszázalék megadása
nélkül, tehát most sem kizárható a szakmai inkompetencia. Nem tudhatjuk az okot,
érdemes a kérdésről szót ejteni a jövőben is, ha új információk merülnek fel,
de a magam részéről én erős kétségekkel viseltetek az egész publikáció iránt.
Következtetésként is csak annyit jegyeznék meg, hogy az orvosi szakcikkekkel is
legyünk egy kicsit szkeptikusak! Publikálva:
"Cholestatic liver injury associated with whey protein and creatine supplements."
Semin Liver Dis. 2008 May;28(2):226-31. Kutatók:
Whitt KN, Ward SC, Deniz K, Liu L, Odin JA, Qin L. MYO-029:
Csalódást okozott a miosztatin-blokkoló A miosztatin fehérje az izomnövekedés
egyik fő korlátja szervezetünkben, nem csoda hát, hogy a sportolók és különösen
a testépítők érdeklődésének középpontjában állnak a gátlására irányuló fejlesztések.
A génmanipulált egerek, mutáns szarvasmarhák után pár éve a miosztatin blokkolása
állatkísérletekben több úton is megoldhatóvá vált (például miosztatin antitestekkel),
de az emberi alkalmazás lehetősége ekkor még nagyon messze volt. Korábban beszámoltunk
arról, hogy a Wyeth cég 2004-ben bejelentette MYO-029 néven futó miosztatin semlegesítő
fehérjéjével elvégzik a biztonságossággal és hatékonysággal kapcsolatos vizsgálatokat
embereken is, melyek után rövid időn belül elérhetővé válhatna az izomsorvadásban
szenvedő, vagy roborálásra szoruló emberek számára a hatékony izomtömeg-növelés.
2005-ben el is kezdték ezeket az "emberkísérleteket" az izomsorvadás
különböző változataival küzdő betegek reményeit felkeltve. (Wyeth Initiates Clinical
Trial with Investigational Muscular Dystrophy Therapy MYO-029 /2005-03-01/). Nos,
a vizsgálatok elkezdődtek, mára be is fejeződtek, az adatokat pedig ki is értékelték.
Beváltotta a MYO-029 a hozzá fűzött reményeket? Úgy tűnik, nem igazán! 
A
miosztatin blokkolásra kifejlesztett anyagot a gyógyszerfejlesztés előírásainak
megfelelően, kétszeresen-vak, randomizált, placebo-kontrollált, multinacionális
tanulmány során vizsgálták 116 izomdisztrófiában (több típus) szenvedő embereken
1 mg/kg; 3 mg/kg; 10 mg/kg; 30 mg/kg dózisban, intravénásan bejuttatva a szervezetbe
kéthetente, 6 hónapon át (összesen 13 kezelés). A csoportok nem egy időben futottak,
mivel nem ismerték az anyag tulajdonságait, biztonságosságát. Az eredmények alapján
a MYO-029 a kutatók szerint biztonságos és jól tolerálható anyag, némi mellékhatást,
túlérzékenységi reakciót leszámítva a magasabb dózisok alkalmazásánál. Javulás
nem volt megfigyelhető az izomerőben és funkcióban (bár néhány vizsgált paraméternél
pár esetben megfigyelhető volt ilyen tendencia), de a cél ebben a szakaszban még
nem is ez, hiszen a gyógyszerfejlesztés második fázisának korai szakaszában a
gyógyítandó betegségben szenvedő betegeknek adják a leendő gyógyszert, késői fázisában
hosszú ideig alkalmazzák a szert, ekkor határozzák meg a felhasználandó adagot
és a megfelelő beviteli módot, és a harmadik fázis az, amikor szigorúan kontrollált
módon, sok betegen próbálják ki a leendő gyógyszert és ha beválik, forgalomba
hozzák. Utóbbira a MYO-029 esetében azért túl nagy esély nincs: a kutatók nagyon
sok paramétert vizsgáltak, így ha elméletileg nem is volt cél a hatásosság igazolása,
csak a biztonságosságé, kimondva vagy kimondatlanul, meggyőzőbb eredményeket várhattak
el. Következtetés:
A kutatók szerint ígéretes a MYO-029, ám keresni kell hatékonyabb miosztatin blokkoló
anyagokat, különösen mivel ennél a dózis emelésével jelentősen nő a mellékhatások
esélye. A mellékhatások korlátozhatják az alkalmazható adagokat, ami gátolhatja
a MYO-029 hatásossághoz szükséges dózisának bevitelét. A miosztatin blokkolás
ezen útja a jelen pillanatban sajnos se a beteg, se az egészséges emberek számára
nem túl bíztató, valószínűleg más megoldásokat kell keresni. Publikálva:
"A phase I/IItrial of MYO-029 in adult subjects with muscular dystrophy."
Ann Neurol. 2008 May;63(5):561-71. Kutatók:
Wagner KR, Fleckenstein JL, Amato AA, Barohn RJ, Bushby K, Escolar DM, Flanigan
KM, Pestronk A, Tawil R, Wolfe GI, Eagle M, Florence JM, King WM, Pandya S, Straub
V, Juneau P, Meyers K, Csimma C, Araujo T, Allen R, Parsons SA, Wozney JM, Lavallie
ER, Mendell JR. T
|